Vigtigste / Hypoplasi

Klassificering af insulinpræparater

Insulin er et vigtigt hormon, der produceres af grupper af bugspytkirtelceller placeret i halen. Det aktive stofs hovedfunktion er at kontrollere metaboliske processer ved at afbalancere niveauet af glukose i blodet. Overtrædelse af hormonsekretionen, som sukkerniveauet stiger op, kaldes diabetes. Folk, der lider af denne sygdom, har brug for konstant vedligeholdelsesbehandling og korrektion af kosten.

Da niveauet af hormonet i kroppen ikke er nok til at klare opgaverne, læger ordinerer erstatningsdroger, hvis aktive stof er insulin, opnået gennem laboratoriesyntese. Følgende er de vigtigste typer af insulin, såvel som hvad valget af et lægemiddel er baseret på.

Hormon kategorier

Der er flere klassifikationer baseret på hvilke endokrinologen vælger et behandlingsregime. Ved oprindelse og arter karakteristisk, er følgende typer af medicin kendetegnet:

  • Insulin syntetiseret fra bugspytkirtlen. Dens forskel fra hormonet i den menneskelige krop er tilstedeværelsen af ​​tre andre aminosyrer, hvilket fører til udvikling af hyppige allergiske reaktioner.
  • Svinekulinsulin er tættere på kemisk struktur til det humane hormon. Dens forskel er udskiftningen af ​​kun en aminosyre i proteinkæden.
  • Hvalpreparatet adskiller sig fra det grundlæggende humane hormon endnu mere end det, der syntetiseres fra kvæg. Ekstremt sjældent anvendt.
  • Den menneskelige modstykke, som syntetiseres på to måder: ved anvendelse af E. coli (humant insulin) og ved at erstatte den "uegnede" aminosyre i svinhormonet (genetisk manipuleret type).

Komponenten

Følgende adskillelse af insulintyper er baseret på antallet af komponenter. Hvis medicinen består af et ekstrakt af bugspytkirtlen hos en dyreart, f.eks. Kun et svin eller en tyr, er det et monotype middel. Ved samtidig kombination af ekstrakter af flere dyrearter kaldes insulin en kombination.

Rengøringsgrad

Afhængigt af behovet for rengøring af hormonelt aktive stoffer er der følgende klassificering:

  • Det traditionelle lægemiddel gøres mere flydende med sur ethanol og filtreres derefter, saltes ud og krystalliseres mange gange. Rengøringsmetoden er ikke perfekt, da en stor mængde urenheder forbliver i stoffets sammensætning.
  • Mono-peak forberedelse - i den første fase af oprensning anvendes den traditionelle metode, og derefter udføres filtrering ved anvendelse af en speciel gel. Graden af ​​urenheder er mindre end ved den første metode.
  • Monokomponentværktøj - dyb rengøring ved hjælp af molekylsigte og ionbytningskromatografi anvendes, hvilket er den mest ideelle mulighed for menneskekroppen.

Hastighed og varighed

Hormonale midler er standardiseret i henhold til udviklingshastigheden for virkning og virkningsvarighed:

  • ultrakort;
  • kort;
  • mellemlang varighed
  • lang (udvidet);
  • kombineret (kombineret).

Mekanismen for deres handling kan varieres, som specialist tager hensyn til, når man vælger et lægemiddel til behandling.

Ultrashort produkter

Designet til øjeblikkeligt at reducere blodsukkerniveauerne. Disse typer af insulin administreres umiddelbart før et måltid, fordi resultatet af ansøgningen vises allerede i de første 10 minutter. Den mest aktive handling af lægemidlet udvikler sig efter en halvanden time.

Humalog

En analog af humant insulin og en repræsentant for gruppen af ​​ultrashort-handling. Det adskiller sig fra basishormonet i arrangementet af visse aminosyrer. Virkningens varighed kan være op til 4 timer.

Anvendes i diabetes mellitus type 1, intolerance over for stoffer fra andre grupper, akut insulinresistens i type 2-diabetes, hvis orale medicin ikke har effekt.

NovoRapid

Ultrashort-lægemiddel baseret på insulin aspart. Fås i form af en farveløs opløsning i sprøjter. Hver holder 3 ml af lægemidlet i ækvivalent med 300 U insulin. Det er en analog af det humane hormon, der syntetiseres ved brug af Escherichia coli. Undersøgelser har vist muligheden for at tildele kvinder i perioden med at bære et barn.

Apidra

En anden berømt repræsentant for gruppen. Bruges til at behandle voksne og børn efter 6 år. Det anvendes med forsigtighed til behandling af gravide og ældre. Doseringsregime udvælges individuelt. Introduceret subkutant eller ved hjælp af et specielt pumpesystem.

Korte forberedelser

Repræsentanter for denne gruppe er kendetegnet ved, at deres handling begynder om 20-30 minutter og varer op til 6 timer. Korte insuliner kræver administration 15 minutter før mad går ind i kroppen. Et par timer efter injektionen er det ønskeligt at lave en lille "snack".

I nogle kliniske tilfælde kombinerer specialister brugen af ​​korte lægemidler med langtidsvirkende insulin. Forundersøg patientens tilstand, indgivelsessted for hormonet, dosis og glukoseindikatorer.

De mest kendte repræsentanter er:

  • "Actrapid NM" er et genetisk manipuleret lægemiddel, der injiceres subkutant og intravenøst. Intramuskulær administration er også mulig, men kun som foreskrevet af en specialist. Det er et receptpligtigt stof.
  • "Humulin Regular" - er ordineret til insulinafhængig diabetes, en sygdom, der først er identificeret, og under graviditeten for en insulinafhængig sygdomsform. Måske subkutan, intramuskulær og intravenøs administration. Fås i patroner og hætteglas.
  • Humodar P er et semisyntetisk lægemiddel, der kan kombineres med mellemvirkende insulin. Restriktioner for brug under graviditet og amning er fraværende.
  • "Monodar" - er foreskrevet for sygdomme 1 og 2 typer, modstandsdygtighed over for tabletter, i perioden med at bære et barn. Pork monocomponent drug.
  • "Biosulin P" - en genetisk konstrueret type produkt fremstillet i hætteglas og patroner. Kombineret med "Biosulin H" - insulin med gennemsnitlig virkningstid.

Insuliner med mellemlang varighed

Disse omfatter stoffer, hvis varighed er i området fra 8 til 12 timer. 2-3 administrationer pr. Dag er tilstrækkelige. Begynd at virke efter 2 timer fra indsprøjtningstidspunktet.

  • Genetiske værktøjer - "Biosulin N", "Insur NPH", "Protafan NM", "Humulin NPH";
  • halvsyntetiske lægemidler - "Humodar B", "Biogulin N";
  • svin insuliner - Protafan MS, Monodar B;
  • zink suspension - "Monotard MS".

"Lange" stoffer

Fondenes indsats udvikler sig om 4-8 timer og kan vare op til 1,5-2 dage. Den største aktivitet observeres mellem 8 og 16 timer fra indsprøjtningstidspunktet.

Lantus

Lægemidlet tilhører insulin af høj pris kategori. Den aktive bestanddel i sammensætningen er insulin glargin. Det ordineres med forsigtighed under graviditeten. Anvendelse til behandling af diabetes hos børn under 6 år anbefales ikke. Det injiceres dybt subkutant en gang om dagen på samme tid.

"Insulin Lantus", som har en langvarig virkning, bruges som en monopreparation og i kombination med andre lægemidler med det formål at sænke blodsukkerniveauet. Tilgængeligt værktøj i sprøjtepenne og patroner til pumpesystem. Det frigives kun ved recept.

Levemir Penfill

Midler repræsenteret af insulin detemir. Dets analog er Levemir FlexPen. Designet udelukkende til subkutan administration. Kombineret med præformerede lægemidler, der vælger dosis individuelt.

Bifasisk kombineret virkning

Disse er præparater i form af en suspension, som omfatter "kort" insulin og insulin med gennemsnitlig virkningsvarighed i visse proportioner. Brugen af ​​sådanne værktøjer gør det muligt at begrænse antallet af nødvendige injektioner i halvdelen. Gruppens vigtigste repræsentanter er beskrevet i tabellen.

Typer af insulin og metoder til insulinbehandling i diabetes mellitus

I denne artikel lærer du:

Med en sygdom som diabetes mellitus kræves konstant medicin, undertiden er insulininjektioner den eneste korrekte behandling. I dag er der mange typer insulin, og hver patient med diabetes skal kunne forstå denne række stoffer.

I diabetes er mængden af ​​insulin reduceret (type 1) eller vævsfølsomhed over for insulin (type 2), og hormonudskiftningsterapi bruges til at hjælpe kroppen med at normalisere glukoseniveauerne.

Med type 1 diabetes er insulin den eneste behandling. I type 2 diabetes er behandling med andre lægemidler indledt, men som sygdommen skrider frem, er hormoninjektioner også ordineret.

Insulin klassificering

Med oprindelse er insulin:

  • Svin. Det ekstraheres fra bugspytkirtlen hos disse dyr, meget ligner menneske.
  • Fra kvæg. Dette insulin er ofte allergisk reaktion, da det har betydelige forskelle fra det humane hormon.
  • Man. Syntetiseret ved hjælp af bakterier.
  • Geneteknik. Det er fremstillet af svin, ved hjælp af nye teknologier, takket være dette bliver insulin identisk med mennesket.

For aktionens varighed:

  • ultrashort handling (Humalog, Novorapid, etc.);
  • kortvirkende (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid og andre);
  • Gennemsnitlig varighed af handling (Protafan, Insuman Bazal osv.);
  • langtidsvirkende (Lantus, Levemir, Tresiba og andre).
Humant insulin

Kort og ultra-kortvirkende insuliner påføres før hvert måltid for at undgå glucosespring og normalisere niveauet. Medium og langtidsvirkende insulin anvendes som den såkaldte basale terapi, de ordineres 1-2 gange om dagen og holder sukker inden for normale grænser i lang tid..

Ultrashort og kortvirkende insulin

Det skal huskes, at jo hurtigere virkningen af ​​lægemidlet udvikler sig, desto mindre er dets virkningsvarighed. Ultrashort-virkende insuliner begynder at virke efter 10 minutters administration, så de skal påføres umiddelbart før eller umiddelbart efter at have spist mad. De har en meget kraftig effekt, næsten 2 gange stærkere end kortvirkende stoffer. Sukkersænkende virkning varer ca. 3 timer.

Disse lægemidler anvendes sjældent i den komplekse behandling af diabetes, da deres handling er ukontrollabel, og effekten kan være uforudsigelig. Men de er uundværlige i tilfælde af at diabetikeren har spist og glemte at introducere kortvirkende insulin. I denne situation vil en injektion af et ultrashort stof løse problemet og hurtigt normalisere blodsukkerniveauet.

Kortvirkende insulin begynder at virke efter 30 minutter, injicere det 15-20 minutter før et måltid. Varigheden af ​​disse midler er ca. 6 timer.

Insulin handlingsplan

Dosis af hurtigtvirkende lægemidler beregnes af lægen individuelt, og han underviser patientens særlige egenskaber og sygdomsforløbet. Også den indgivne dosis kan indstilles af patienten afhængigt af mængden af ​​forbrugte brød enheder. Ved 1 brød enhed introduceres 1 U kortvirkende insulin. Den maksimalt tilladte mængde for en enkelt ansøgning er 1 IE pr. 1 kg legemsvægt. Hvis denne dosis overskrides, er der alvorlige komplikationer.

Medikamenter med kort og ultrakort handling injiceres subkutant, det vil sige i det subkutane fedtvæv, dette bidrager til langsom og jævn strøm af lægemidlet ind i blodet.

For en mere præcis beregning af dosen kort insulin er det nyttigt for diabetikere at holde en dagbog, der angiver fødeindtag (morgenmad, frokost osv.), Glukoseniveau efter måltid, indgivet lægemiddel og dosis, sukkerkoncentration efter injektion. Dette vil hjælpe patienten til at identificere mønsteret af hvordan stoffet påvirker glukose specifikt i ham.

Kortvirkende og ultra-kortvirkende insuliner anvendes til akutpleje i udviklingen af ​​ketoacidose. I dette tilfælde indgives stoffet intravenøst, og handlingen kommer straks. Den hurtige virkning gør disse lægemidler til en uundværlig assistent til nødlæger og intensivhjælpsenheder.

Insulin klassificering efter varighed: tabel og navne

Insulin er et protein-peptidhormon, der produceres af betaceller i bugspytkirtlen.

Insulinmolekylet i dets struktur har to polypeptidkæder. En kæde består af 21 aminosyrer, og den anden består af 30 aminosyrer. Kæder er forbundet med peptidbroer. Molekylvægten af ​​molekylet er ca. 5700. I næsten alle dyr er insulinmolekylet ligner hinanden, med undtagelse af mus og rotter insulin i gnaverdyr adskiller sig fra andre dyrs. En anden forskel i insulin hos mus er, at den produceres i to former.

Humane og porcine insuliner har størst lighed mellem den primære struktur.

Gennemførelsen af ​​insulinets funktioner skyldes, at den har evnen til at interagere med specifikke receptorer, som er lokaliseret på cellemembranens overflade. Efter interaktionen dannes insulin-receptorkomplekset. Det dannede kompleks kommer ind i cellen og påvirker et stort antal metaboliske processer.

I pattedyr er insulinreceptorreceptorer placeret på stort set alle celletyper, hvorfra kroppen er bygget. Målceller, som er hepatocytter, myocytter og lipocytter, er imidlertid mere modtagelige for dannelsen af ​​en kompleks forbindelse mellem receptoren og insulin.

Insulin er i stand til at påvirke næsten alle organer og væv i menneskekroppen, men dets vigtigste mål er levermuskel og fedtvæv.

Og nsulin er en vigtig regulator af kulhydratmetabolisme i kroppen. Hormonet øger glucosetransporten over cellemembranen og dens anvendelse ved interne strukturer.

Med insulinindflydelse syntetiseres glycogen i leveren celler fra glucose. En yderligere funktion af insulin er at undertrykke glykogen nedbrydningsprocessen og omdanne den til glukose.

I tilfælde af forstyrrelse i kroppens hormonproduktionsproces udvikles forskellige sygdomme, hvoraf den ene er diabetes.

I tilfælde af manglende insulin i kroppen kræves indføring udefra.

I dag har apotekere syntetiseret forskellige typer af denne forbindelse, som adskiller sig på mange måder.

Principper for klassificering af insulinpræparater

Alle moderne insulinpræparater, der produceres af globale lægemiddelvirksomheder, adskiller sig på flere måder. Hovedtræk ved klassificering af insulin er:

  • oprindelse;
  • indgangshastigheden i arbejdet med indførelsen i kroppen og varigheden af ​​den terapeutiske virkning
  • graden af ​​renhed af lægemidlet og metoden til oprensning af hormonet.

Afhængig af oprindelsen omfatter klassificeringen af ​​insulinpræparater:

  1. Naturligt - biosyntetisk - Præparater af naturlig oprindelse, der produceres ved hjælp af kvæg i bugspytkirtlen. Sådanne fremgangsmåder til fremstilling af insulin tape GPP, ultralent MS. Insulin aktrapid, insulpp SPP, monotard MC, seventile og nogle andre produceres ved hjælp af svinekræftene.
  2. Syntetiske eller artsspecifikke insulinmedikamenter. Disse lægemidler fremstilles ved hjælp af gentekniske teknikker. Insuliner fremstilles ved hjælp af rekombinant DNA-teknologi. Denne metode producerer insuliner, såsom actrapid NM, homophan, isophan NM, humulin, ultrathard NM, monotard NM osv.

Afhængigt af rengøringsmetoderne og renheden af ​​det opnåede lægemiddel skelnes insuliner:

  • krystalliseret og ikke kromatograferet - rupp indeholder de fleste traditionelle insuliner. Som tidligere blev produceret på Den Russiske Føderations område, er denne gruppe af narkotika i Rusland for øjeblikket ikke tilgængelig;
  • krystalliseres og filtreres med geler, præparater af denne gruppe er mono- eller enkelt-ended;
  • krystalliseret og oprenset under anvendelse af geler og ionbytningskromatografi, omfatter denne gruppe monokomponent-insuliner.

Gruppen krystalliseret og filtreret under anvendelse af molekylsigter og ionbytningskromatografi indbefatter Actrapid, Insulp, Actrapid MS, Semiliente MS, Monotard MS og Ultralente MS insuliner.

Klassificering af lægemidler afhængigt af virkningsgraden og virkningsvarigheden

Klassificering afhængigt af insulinets hastighed og varighed omfatter følgende grupper af lægemidler.

Narkotika med hurtig og kort handling. Denne kategori omfatter sådanne stoffer som Actrapid, Actrapid MS, og Acrapid NM, Insulp, Homorap 40, Insuman Rapid og nogle andre. Varigheden af ​​disse lægemidler begynder 15-30 minutter efter, at en dosis er indført i en patient med diabetes mellitus. Varigheden af ​​den terapeutiske effekt observeres i 6-8 timer efter injektionen.

Medikamenter med en gennemsnitlig varighed af handling. Denne gruppe af lægemidler indbefatter Semilent MS; - Humulin N, Humulin tape, homofan; - tape, tape MS, Monotard MS. Narkotika, der tilhører denne gruppe af insuliner begynder at virke 1-2 timer efter injektionen, varer lægemidlets virkning i 12-16 timer. Denne kategori omfatter også lægemidler som Iletin I NPH, Iletin II NPH, Insulong SPP, Insulintape GPP, SPP, som træder i kraft 2-4 timer efter injektionen. Og varigheden af ​​insulin i denne kategori er 20-24 timer.

Komplekse medikamenter, der indeholder mellemlangs insuliner og kortvirkende insuliner. Komplekser, der tilhører denne gruppe, begynder at virke 30 minutter efter introduktionen i menneskekroppen med diabetes mellitus, og varigheden af ​​et sådant kompleks er fra 10 til 24 timer. Komplekse lægemidler indbefatter actrafan NM, Humulin M-1; M-2; M-3; M-4, insuman com. 15/85; 25/75; 50/50.

Narkotika, der har lang varighed. Denne kategori omfatter medicinsk udstyr, der har en arbejdsperiode i kroppen fra 24 til 28 timer. Denne kategori af medicinsk udstyr omfatter ultralent, ultralent MS, ultralent NM, insulin superlente SPP, Humulin ultralente, ultratent NM.

Valget af medicinsk udstyr, der kræves til behandling, udføres af endokrinologen af ​​lægen ifølge resultaterne af undersøgelsen af ​​patientens krop.

Karakteristik af kortvirkende stoffer

Fordelene ved at anvende hurtigtvirkende insuliner er følgende: Virkningen af ​​lægemidlet kommer meget hurtigt, de giver en koncentration af blodkoncentration svarende til fysiologisk, insulinens virkning er kortvarig.

Ulempen ved denne type lægemidler er en lille periode af deres handling. En kort handlingstid kræver procedurer for geninsprøjtning af insulin i kroppen.

Hovedindikatorerne for brugen af ​​kortvirkende insulin er som følger:

  1. Behandling af personer med insulinafhængig diabetes mellitus. Når lægemidlet anvendes, udføres dets introduktion subkutant.
  2. Behandling af alvorlig ikke-insulinafhængig diabetes hos voksne.
  3. Når diabetisk hyperglykæmisk koma opstår. Ved behandling af denne tilstand injiceres lægemidlet både subkutant og intravenøst.

Valget af dosering af lægemidlet er et vanskeligt problem og udføres af den behandlende endokrinolog. Ved bestemmelse af dosis er det nødvendigt at tage hensyn til patientens individuelle egenskaber.

En af de nemmeste måder at beregne den nødvendige dosis af lægemidlet på er, at pr. Gram sukker indeholdt i urinen skal introduceres i 1E insulinholdige lægemiddel. De første injektioner af lægemidler udføres under tilsyn af en læge på et hospital.

Karakteristik af langvirkende insuliner

Sammensætningen af ​​langvirkende insuliner indeholder flere basiske proteiner og saltbuffer, som giver dig mulighed for at skabe effekten af ​​langsom absorption og langsigtet virkning af lægemidlet i patientens krop.

Proteiner indbefattet i præparatet er protamin og globin, ud over at komplekset indeholder zink. Tilstedeværelsen af ​​yderligere komponenter i det komplekse lægemiddel skifter i tide toppen af ​​lægemidlet. Suspension absorberes langsomt, hvilket giver en relativt lav koncentration af insulin i patientens blod over en lang periode.

Fordelene ved at bruge stoffer med langvarig handling er

  • behovet for et minimum antal injektioner i patienten
  • at have et højt pH-lægemiddel gør injektionen mindre smertefuldt.

Ulemperne ved denne gruppe af lægemidler er:

  1. manglen på spids ved anvendelse af medicinsk udstyr, som ikke tillader anvendelse af denne gruppe af lægemidler til behandling af svær diabetes mellitus, anvendes disse lægemidler kun til relativt milde former af sygdommen;
  2. lægemidler må ikke komme ind i venen, indførelsen af ​​dette værktøj i kroppen ved intravenøs injektion kan provokere udviklingen af ​​emboli.

I dag er der et stort antal insulinholdige lægemidler med langvarig virkning. Indførelsen af ​​midler udføres kun ved subkutan injektion.

Klassificering af insulinpræparater

Alle insulinpræparater produceret af globale lægemiddelvirksomheder adskiller sig hovedsageligt på tre hovedmåder:

1) ved oprindelse

2) hastigheden af ​​virkningenes begyndelse og deres varighed

3) ved hjælp af rengøringsmetoden og præparatets renhedsgrad.

I. Ved oprindelse skelne:

a) naturlige (biosyntetiske) naturlige, insulinpræparater fremstillet af kvæg i bukserne, for eksempel GPP-insulintape, ultralent MS og oftere svin (for eksempel actrapid, insulp SPP, monotard MS, seventile osv.);

b) syntetiske eller mere præcist artsspecifikke, humane insuliner. Disse lægemidler opnås ved hjælp af gentekniske metoder ved DNA-rekombinant teknologi, og derfor kaldes de oftest DNA-rekombinante insulinpræparater (actrapid NM, homophan, isophan NM, humulin, ultratard NM, monotard NM osv.).

II. Ifølge metoden til rengøring og renhed af stoffer er der:

a) krystalliseret (dårligt oprenset), men ikke kromatograferet - disse er hovedparten af ​​de såkaldte "traditionelle" insulinpræparater fremstillet tidligere i vores land (insulin til injektioner), men afbrudt;

b) krystalliseres og filtreres gennem geler ("molekylsigte") - de såkaldte single- eller monopykinsuliner (actrapid, insulp osv.);

c) krystalliseres og renses ved "molekylsigte" og ionbytningskromatografi

- de såkaldte monokomponent-insuliner (actrapid MC, MS seventilent, monotard MC, ultralent MC).

Krystalliserede, men ikke-kromerede insuliner er som regel præparater af naturlige insuliner. De indeholder forskellige urenheder i form af molekyler af proinsulin, glucagon, C-peptid (bindende A- og B-kæder af proinsulin), somatostatin og andre proteiner. I disse præparater er indholdet af proinsulin mere end 10.000 ppm.

Højt oprensede insulinpræparater (ved filtrering gennem geler), kaldet monotop, da kun en top er synlig på kromatogrammet, indeholder mindre end 3000 urenheder (fra 50 til 3000) og endnu mere forbedrede - enkeltkomponent - mindre end 10 partikler pr. Million insulinpartikler. Monokomponent-stoffer bliver stadig vigtigere. III. Hastigheden af ​​virkningenes begyndelse og deres varighed skelnes mellem:

a) kortvirkende stoffer (actrapid, actrapid MS, actrapid NM, insulp, homomorp 40, insuman Rapid, etc.). Begyndelsen af ​​virkningen af ​​disse stoffer - efter 15-30 minutter er virkningsvarigheden 6-8 timer;

b) medicin med gennemsnitlig varighed af virkningen (virkningstakt efter 1-2 timer, den totale varighed af effekten er 12-16 timer); - Seventile MC; - Humulin N, Humulin tape, homofan; - tape, tape MC, monotard MC (henholdsvis 2-4 timer og 20-24 timer);

- iletin I NPH, iletin II NPH;

- insulong SPP, insulin tape GPP, SPP, etc.

c) lægemidler med gennemsnitlig varighed blandet med kortvirkende insulin: (virkningstakt 30 minutter; varighed - fra 10 til 24 timer);

- Humulin M-1; M-2; M-3; M-4 (virkningsvarighed op til 12-16 timer);

- insuman com. 15/85; 25/75; 50/50 (gyldig i 10-16 timer).

d) langtidsvirkende stoffer:

- ultralent, ultralent MS, ultralent NM (op til 28 timer);

- insulin superlente SPP (op til 28 timer);

- Humulin Ultralente, Ultratard NM (op til 24-28 timer).

ACTRAPID, der er opnået fra betacellerne i svinekræftens pancreasøer, fremstilles som et officielt lægemiddel i 10 ml hætteglas, oftest med en aktivitet på 40 U i 1 ml. Det administreres parenteralt, oftest under huden. Dette lægemiddel (såvel som alle stoffer i den kortvirkende insulinundergruppe) har en hurtig sukkerreducerende effekt. Effekten udvikler sig om 15-20 minutter, og virkningsfrekvensen ses i 2-4 timer. Den samlede varighed af den hypoglykæmiske virkning er 6-8 timer hos voksne og hos børn op til 8-10 timer.

Fordele ved kortvirkende insulinpræparater (actrapid):

1) handle hurtigt

2) give en fysiologisk top af blodkoncentrationen

3) handle kort.

Den største ulempe er den korte virkningstid, som kræver gentagne injektioner. Indikationer for brug af hurtigtvirkende insulinpræparater:

1. Behandling af patienter med insulinafhængig diabetes mellitus. Lægemidlet injiceres under huden.

2. Med de mest alvorlige former for ikke-insulinafhængig diabetes hos voksne.

3. I diabetisk (hyperglykæmisk) koma. I dette tilfælde injiceres narkotika både under huden og i venen.

Insulindosering er et yderst vanskeligt spørgsmål, da individuel udvælgelse af doser er nødvendig.

En af de mest primitive metoder til beregning af insulindosis - for et gram sukker i patientens urin, skal du indtaste 1 IE insulin. Den første injektion af insulin og udvælgelsen af ​​den optimale dosis er ønskelig at producere på et hospital. Samtidig forsøger de at samle ikke en abstrakt dosis, men en bestemt. Patienten er malet hele kosten for den kommende uge.

4. Meget sjældent bruges stoffer som et anabole lægemiddel hos børn med dårlig ernæring. I dette tilfælde injiceres lægemidlet under huden for at øge appetitten.

Til denne indikation anvendes narkotika til patienter med generelt nedgang i ernæring, udmattelse, furunkulose, thyrotoxicose, opkastning og kronisk hepatitis.

5. Forberedelser kan indgå i en polariserende blanding (kalium, glucose og insulin) for at opretholde hjertearytmiernes myokardiale funktion (når fænomenet hypokaligisme registreres, fx under hjerte glycosidforgiftning).

6. I en psykiatrisk klinik blev der tidligere anvendt stoffer til chokterapi til patienter med skizofreni (ved at opnå en hypoglykæmisk koma). Nu er der praktisk talt ingen sådan indikation, da der er mange gode psykotropiske stoffer.

7. Medikamenterne er vist for patienter med insulinafhængig diabetes mellitus under graviditet, da glucosesænkende midler ikke har en teratogen virkning.

8. Personer med insulinafhængig diabetes mellitus under abdominal og andre store kirurgiske indgreb med smitsomme sygdomme.

Ud over korte og hurtigtvirkende insulinpræparater frigives langtidsvirkende insulin. Tilstedeværelsen i disse præparater af hovedproteinerne - protamin og globin, zink og også saltbuffer ændrer hastigheden af ​​starten af ​​den sukkersænkende virkning, tidspunktet for maksimal virkning, det vil sige virkningsfrekvensen og den totale varighed af virkningen. Som et resultat af denne blanding opnås der en suspension, som langsomt absorberes, og opretholder en lav dosis af lægemidlet i blodet i lang tid. Nu er der mange langtidsvirkende insulinpræparater (se klassificering). Alle disse lægemidler administreres kun subkutant.

Fordele ved langvarige insulinpræparater:

1) medicin administreres kun to eller en gang om dagen

2) Medikamenter har en høj pH, hvilket gør deres injektioner mindre smertefulde, og insulin virker hurtigere.

1) Manglen på en fysiologisk top, hvilket betyder, at disse lægemidler ikke bør administreres til patienter med svær diabetes mellitus og bør anvendes med relativt milde og moderate former;

2) lægemidler bør ikke injiceres i venen (for at undgå emboli)

Insulin klassificering: en tabel af lægemidler efter varighed

Insulin er et uundværligt stof, der er inkluderet i sammensætningen af ​​lægemidler, der anvendes i medicin for at opretholde en stabil tilstand af patienter, der lider af diabetes og andre samtidige sygdomme - især diabetisk fod.

Der er naturligt og syntetisk insulin, den første er et hormon, der produceres af en person eller husdyr i bugspytkirtlen.

Den anden fremstilles i laboratoriet ved at syntetisere hovedstoffet ved hjælp af yderligere komponenter. Det er på sin baggrund, at insulinpræparater udvikles.

Hvilke andre former for insulin er, og på hvilke grunde distribueres stoffer, hvad er deres klassificering? Da patienterne har brug for injektioner flere gange om dagen, er det vigtigt at kende for at vælge det rigtige stof med hensyn til dets sammensætning, oprindelse og handling - hvilket ikke forårsager allergiske reaktioner og andre uønskede bivirkninger.

Insulinsorter

Klassifikationen af ​​midler udføres i overensstemmelse med følgende grundlæggende parametre:

  • Handlingshastigheden efter introduktionen
  • Foranstaltningens varighed
  • oprindelse
  • Form release.

Det er vigtigt! Insulin tabletter er uundværlige for en sådan bivirkning af sygdommen som en diabetisk fod - regelmæssig brug forhindrer hævelse og udviklingen af ​​nedre ekstremitet gangrene.

Baseret på dette er der fem hovedtyper insulin.

  1. Enkelt eller ultrakort hurtigtvirkende insulin.
  2. Insulin med kort eksponering.
  3. Insulin med en gennemsnitlig varighed af eksponering.
  4. Insulin lang eller længerevarende eksponering.
  5. Insulin kombineret type og forlænget inklusive.

Virkningsmekanismerne for hver type hormonstof er forskellige, og kun en specialist kan bestemme hvilken type insulin der vil være optimal for patienten og i hvilke tilfælde.

Formålet med det ønskede lægemiddel vil blive lavet på basis af sygdomsformen, patientens sværhedsgrad, alder og individuelle fysiologiske egenskaber. Til dette formål udføres en række tests, sygdommens historie og det kliniske billede af andre kroniske sygdomme i anamnesen undersøges omhyggeligt.

Det er også nødvendigt at tage højde for sandsynligheden for bivirkninger, især hvis lægemidlet er ordineret til ældre eller småbørn. Derfor er det vigtigt at kende egenskaberne ved hver type medicin inden indledningen af ​​administrationen.

Ultrashort insulin

Denne type stof begynder straks at virke umiddelbart efter injektion i blodet, men varigheden er forholdsvis lille - ca. 3-4 timer. Den maksimale koncentration af ultrashort insulin i kroppen nås en time efter injektionen.

Funktionsegenskaber: Lægemidlet er ordineret strengt før eller umiddelbart efter et måltid, uanset tidspunktet på dagen. Ellers kan der forekomme hypoglykæmi.

Bivirkninger: Hvis de ikke vises umiddelbart efter administrationen, vises de ikke senere, selv om næsten alle lægemidler af denne type er genetisk modificerede og kan forårsage allergiske reaktioner forbundet med individuel intolerance over for komponenterne.

På apoteker præsenteres denne type insulin i form af følgende stoffer, navnene:

Kort insulin

Denne type stof begynder at påvirke kroppen senest 30 minutter efter indgift, men ikke tidligere end 20 minutter. Den maksimale effekt noteres i gennemsnit 2-3 timer efter indtagelse, og kan vare op til 6 timer.

Anvendelsesområder: Det anbefales at introducere stoffet umiddelbart før et måltid. Samtidig skal der være en pause på mindst 10-15 minutter mellem injektionen og måltidets begyndelse.

Dette er gjort, så toppen af ​​lægemiddeleksponeringen falder sammen med den tid, den kommer ind i kroppen og assimilerer næringsstoffer.

Efter et par timer, når insulin når sin maksimale koncentration, bør der være et andet lille måltid - en snack.

Bivirkninger: observeres meget sjældent, selv ved langvarig brug, uanset om stoffet er genetisk modificeret eller modificeret.

Kort insulin kan købes som "Insulan Actrapid" og "Humulin Regular" præparater.

Insulin gennemsnitlig varighed af eksponering

Denne gruppe omfatter stoffer og typer af insulin, hvis eksponeringstid er fra 12 til 16 timer. Den konkrete effekt efter introduktionen er kun nævnt efter 2-3 timer, den maksimale koncentration nås efter 6 timer, fordi intervallerne mellem injektioner ikke overstiger 12 timer, og nogle gange er de kun 8-10.

Indledningens egenskaber: 2-3 insulinindsprøjtninger pr. Dag er nok, uanset måltider. Ofte injiceres ofte en dosis kortvirkende insulin sammen med en af ​​injektionerne, stofferne kombineres.

Bivirkninger: fraværende uanset varigheden af ​​indlæggelsen, da lægemidlet påvirker kroppen mere massivt, men langsomt i sammenligning med andre arter.

De mest populære stoffer med insulin af denne type stoffer: "Inslan Humulin NPH", "Humodar br" og insulin Protaphan.

Alternativ opdeling

Klassificeringen af ​​insulin på denne måde udføres efter dets oprindelse. Der er sådanne typer:

  1. Hormonal komponent af kvæg - stoffet ekstraheres fra bugspytkirtlen hos kvæg. Denne type insulin fremkalder ofte stærke allergiske reaktioner, da den adskiller sig fra det hormon, der produceres af menneskekroppen. Disse omfatter "Insulap GPP" og "Ultralente", stoffet er også tilgængeligt i tabletform;
  2. Hormonalt svinekompleks. Dette stof adskiller sig kun fra humant insulin i en gruppe aminosyrer, men dette er nok til forekomsten af ​​en allergisk reaktion.

Nyttige oplysninger: Alle disse stoffer er inkluderet i forberedelserne til langvarig handling.

Følgende to typer:

  • Genetisk modificeret. Fremstillet på basis af et stof af human oprindelse ved anvendelse af Escherichia coli.
  • Engineering. I dette tilfælde anvendes komponenten af ​​porcine oprindelse som basis, og den mismatchede kæde af aminosyrer udskiftes.

Det endelige valg af type og type insulin lægemiddel er lavet på basis af en analyse af kroppens reaktion og patientens tilstand efter flere injektioner.

Ifølge den enstemmige udtalelse fra læger og forskere anses insulin fremstillet ved hjælp af den humane komponent, genetisk modificeret eller modificeret, som optimal. Denne type insulin isophan.

Det er denne type stof, der forårsager de mindst allergiske reaktioner, da der ikke er noget protein i dets sammensætning, og det giver en ret hurtig og langvarig virkning, hvilket er en vigtig indikator for at opretholde en stabil tilstand hos patienten.

Stoffantagonist

Den primære effekt af insulin er at sænke glukoseindholdet i blodserumet. Men der er stoffer, der tværtimod øger niveauet - de kaldes antagonister. Insulinantagonist:

  1. Glucagon.
  2. Adrenalin og andre catecholaminer.
  3. Cortisol og kortikosteroider.
  4. Væksthormoner og hormoner.
  5. Thyroxin, triiodothyronin og andre thyroidhormoner.

Alle disse stoffer virker helt modsatte af insulin, det vil sige de øger blodsukkerniveauet. Deres påvirkning på kroppen kan være ret lang, på trods af at mekanismen er undersøgt i meget mindre grad end insulin.

Moderne lægemidler tilbyder en bred vifte af forskellige former for eksponering og oprindelsen af ​​insulin. Hvad der egentlig er egnet til behandling, beslutter lægen altid efter at have testet flere sorter og en grundig undersøgelse af kroppens reaktion på et bestemt lægemiddel.

Farmakologisk gruppe - Insuliner

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Insulin (fra det latinske. Insula - islet) er et proteinpeptidhormon produceret af β-celler i Langerhans pankreatiske øer. Under fysiologiske forhold dannes β-celler insulin fra preproinsulin, et enkeltkædede prækursorprotein bestående af 110 aminosyrerester. Når det grove endoplasmatiske retikulum er overført gennem membranen, spaltes et 24 aminosyresignalpeptid fra preproinsulin, og proinsulin dannes. Den lange kæde af proinsulin i Golgi-apparatet pakkes i granuler, hvor der som følge af hydrolyse splittes fire basiske aminosyrerester til dannelse af insulin, og det C-terminale peptid (den fysiologiske funktion af C-peptidet er ukendt).

Insulinmolekylet består af to polypeptidkæder. En af dem indeholder 21 aminosyrerester (kæde A), de anden 30 aminosyrerester (kæde B). Kæderne er forbundet med to disulfidbroer. Den tredje disulfidbro er dannet inde i kæden A. Den samlede molekylvægt af insulinmolekylet er ca. 5700. Insulinens aminosyresekvens betragtes som konservativ. De fleste arter har et insulingen, der koder for et protein. Undtagelsen er rotter og mus (de har to insulingener), de producerer to insulin, der adskiller sig i to aminosyrerester i B-kæden.

Den primære struktur af insulin i forskellige biologiske arter, inkl. og i forskellige pattedyr, noget anderledes. Tæt på strukturen af ​​humant insulin er svinein insulin, som adskiller sig fra den menneskelige af en aminosyre (den har en alaninrest i kæde B i stedet for aminosyrerestreonin). Bovint insulin adskiller sig fra humane tre aminosyrerester.

Historisk baggrund. I 1921 tog Frederick G. Banting og Charles G. Best, som arbejdede i John J. R. McLeods laboratorium ved University of Toronto, et ekstrakt fra bugspytkirtlen (som det senere viste sig at indeholde amorft insulin), hvilket reducerede blodglukoseniveauet hos hunde med eksperimentel diabetes. I 1922 blev et ekstrakt af bugspytkirtlen introduceret til den første patient, den 14-årige Leonard Thompson, der har diabetes og således reddet sit liv. I 1923 udviklede James B. Collip en metode til oprensning af et ekstrakt, der blev ekstraheret fra bugspytkirtlen, hvilket senere tillod tilberedning af aktive ekstrakter fra pankrearkirtlerne hos svin og kvæg, hvilket giver reproducerbare resultater. I 1923 blev Banting og McLeod tildelt Nobelprisen i Fysiologi og Medicin til opdagelse af insulin. I 1926 opnåede J. Abel og V. Du-Vigno insulin i krystallinsk form. I 1939 blev insulin først godkendt af FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger deklarerede fuldstændigt aminosyresekvensen for insulin (1949-1954). I 1958 blev Sanger tildelt Nobelprisen for sit arbejde med at dechiffrere proteinkonstruktionen, især insulin. I 1963 syntetiseredes kunstigt insulin. Det første rekombinante humane insulin blev godkendt af FDA i 1982. En analog af ultrashortvirkende insulin (lispro insulin) blev godkendt af FDA i 1996.

Virkningsmekanismen. Ved implementering af insulinets virkninger afspilles den ledende rolle ved dets interaktion med specifikke receptorer lokaliseret på cellemas plasmamembranen og dannelsen af ​​insulin-receptor-komplekset. I kombination med insulinreceptoren kommer insulin ind i cellen, hvor det påvirker fosforyleringen af ​​cellulære proteiner og udløser adskillige intracellulære reaktioner.

I pattedyr findes insulinreceptorer på næsten alle celler, både på klassiske insulinmålceller (hepatocytter, myocytter, lipocytter) og på blodceller, hjerner og kønkirtler. Antal receptorer på forskellige celler varierer fra 40 (erythrocytter) til 300 tusind (hepatocytter og lipocytter). Insulinreceptoren syntetiseres konstant og nedbrydes, dets halveringstid er 7-12 timer.

Insulinreceptoren er et stort transmembran-glycoprotein bestående af to a-underenheder med en molekylvægt på 135 kDa (hver indeholder 719 eller 731 aminosyrerester afhængig af splejsningen af ​​mRNA) og to p-underenheder med en molekylmasse på 95 kDa (620 aminosyrerester). Underenhederne indbyrdes forbundes med disulfidbindinger og danner en heterotetramerisk struktur p-a-a-p. Alfa-underenhederne er placeret ekstracellulært og indeholder insulinbindingssteder, som er genkendelsesdelen af ​​receptoren. Beta-underenheder danner et transmembrantomæne, besidder tyrosinkinaseaktivitet og udfører funktionen af ​​signalomdannelse. Binding af insulin til a-subunit af insulinreceptoren fører til stimulering af tyrosinkinaseaktiviteten af ​​p-underenheder ved autophosphorylering af deres tyrosinrester, aggregeringen af ​​a, β-heterodimerer og den hurtige internalisering af hormonreceptorkomplekser forekommer. Den aktiverede insulinreceptor udløser en kaskade af biokemiske reaktioner, inkl. phosphorylering af andre proteiner i cellen. Den første af disse reaktioner er phosphoryleringen af ​​fire proteiner, der kaldes insulinreceptorsubstrater (insulinreceptorsubstrat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 og IRS-4.

Farmakologiske virkninger af insulin. Insulin påvirker stort set alle organer og væv. Hovedmålene er imidlertid lever, muskel og fedtvæv.

Endogent insulin er den vigtigste regulator af kulhydratmetabolisme, eksogent insulin er et specifikt sukkerreducerende middel. Virkningen af ​​insulin på kulhydratmetabolisme skyldes det faktum, at det forbedrer glucosetransport gennem cellemembranen og dets anvendelse ved væv, bidrager til omdannelsen af ​​glucose til glykogen i leveren. Desuden hæmmer insulin den endogene produktion af glucose ved at undertrykke glycogenolyse (nedbrydning af glycogen til glucose) og gluconeogenese (syntetisk glucose fra ikke-kulhydratkilder - fx fra aminosyrer, fedtsyrer). Foruden hypoglykæmisk insulin har insulin en række andre virkninger.

Virkningen af ​​insulin på fedmetabolismen manifesteres ved inhiberingen af ​​lipolyse, hvilket fører til et fald i strømmen af ​​frie fedtsyrer ind i blodbanen. Insulin forhindrer dannelsen af ​​ketonlegemer i kroppen. Insulin forøger syntesen af ​​fedtsyrer og deres efterfølgende forestring.

Insulin er involveret i metabolisme af proteiner: det øger transporten af ​​aminosyrer over cellemembranen, stimulerer syntesen af ​​peptider, reducerer forbruget af protein i væv og hæmmer omdannelsen af ​​aminosyrer til keto syrer.

Virkningen af ​​insulin ledsages af aktivering eller hæmning af et antal enzymer: glycogensyntetase, pyruvatdehydrogenase, hexokinase stimuleres, lipaser (og hydrolyserende fedtvævslipider og lipoproteinlipase, som reducerer serumturbiditet efter indtagelse af fedtholdige fødevarer) hæmmes.

I den fysiologiske regulering af biosyntesen og insulinsekretionen i bugspytkirtlen spiller koncentrationen af ​​glukose i blodet en vigtig rolle: med en forøgelse af indholdet øges insulinsekretionen og med et fald sænkes det. Insulinsekretion ud over glucose påvirkes af elektrolytter (især Ca 2+ ioner), aminosyrer (herunder leucin og arginin), glucagon, somatostatin.

Farmakokinetik. Insulinpræparater injiceres s / c, intramuskulært eller intravenøst ​​(in / in, kun kortvirkende insuliner administreres og kun i diabetisk prekoma og koma). Det er umuligt at komme ind i / i insulinsuspensioner. Insulinens temperatur bør være ved stuetemperatur, da Koldt insulin absorberes langsommere. Den mest optimale måde for kontinuerlig insulinbehandling i klinisk praksis er en s / c-administration.

Fuldstændig absorption og begyndelsen af ​​insulinvirkningen afhænger af injektionsstedet (sædvanligvis injiceres insulin i maven, lår, skinker, overarme), dosis (indsprøjtningsvolumen insulin), insulinkoncentration i lægemidlet mv.

Insulindoseringshastigheden i blodet fra injektionsstedet afhænger af en række faktorer, såsom insulin, injektionssted, lokal blodgennemstrømningshastighed, lokal muskelaktivitet, mængden af ​​injiceret insulin (højst 12-16 U af lægemidlet anbefales at injiceres på ét sted). Insulin indtræder hurtigst muligt i blodet fra det fremre abdominalvægs subkutane væv, langsommere fra skulderen, den fremre overflade af låret og langsommere fra abnapularis og skinker. Dette skyldes graden af ​​vaskularisering af det subkutane fedtvæv af de anførte områder. Aktivitetsprofilen for insulin er genstand for betydelige udsving i både forskellige personer og samme person.

I blodet binder insulin til alfa- og beta-globuliner, normalt 5-25%, men binding kan øge under behandlingen på grund af forekomsten af ​​serumantistoffer (produktion af antistoffer mod eksogent insulin fører til insulinresistens; med moderne højrensede præparater forekommer sjældent insulinresistens sjældent ). T1/2 af blod er mindre end 10 min. Det meste insulin, der frigives i blodbanen, gennemgår proteolytisk nedbrydning i leveren og nyrerne. Det udskilles hurtigt af nyrerne (60%) og leveren (40%); mindre end 1,5% udskilles i urinen uændret.

Insulinpræparater, der anvendes i øjeblikket, varierer på en række måder, herunder ved oprindelse, virkningsvarighed, opløsning pH (sur og neutral), tilstedeværelsen af ​​konserveringsmidler (phenol, cresol, phenol-cresol, methylparaben), insulinkoncentration - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klassifikation. Insuliner klassificeres sædvanligvis efter oprindelse (kvæg, svin, menneske, såvel som analoger af humant insulin) og virkningsvarighed.

Afhængigt af produktionskilderne er animalske insuliner (primært svinekliniske insulinpræparater) kendetegnet ved halvsyntetiske humane insulinpræparater (fremstillet af svininsulin ved enzymatisk transformation), human-insulinpræparater (DNA-rekombinant, fremstillet ved genteknologi).

Til medicinsk brug blev insulin først og fremmest opnået hovedsageligt fra bugspytkirtlen fra kvæg, så fra svinekræftene i svinekirtlen, da svin insulin er tættere på humant insulin. Da bovint insulin, som adskiller sig fra humane tre aminosyrer, ofte forårsager allergiske reaktioner, er det i dag praktisk taget ikke brugt. Svinein insulin, som adskiller sig fra human en aminosyre, mindre tilbøjelige til at forårsage allergiske reaktioner. I insulinmedicinske præparater kan der forekomme urenheder, hvis der ikke er tilstrækkelig rensning (proinsulin, glucagon, somatostatin, proteiner, polypeptider), der kan forårsage forskellige bivirkninger. Moderne teknologier gør det muligt at opnå oprenset (mono-top-kromatografisk oprenset med frigivelse af insulin "peak"), højt oprenset (monokomponent) og krystalliserede insulinpræparater. Af præparaterne af insulin af animalsk oprindelse gives fortrinsvis mono-peak insulin afledt af svinebrødrene. Insulinet produceret ved genteknologi er helt i overensstemmelse med aminosyresammensætningen af ​​humant insulin.

Insulinaktivitet bestemmes ved en biologisk metode (ved evnen til at sænke blodglukosen hos kaniner) eller ved en fysisk-kemisk metode (ved elektroforese på papir eller ved kromatografi på papir). For en virkningsenhed eller en international enhed skal der udføres en aktivitet på 0,04082 mg krystallinsk insulin. Den menneskelige pancreas indeholder op til 8 mg insulin (ca. 200 U).

Insulinpræparater er opdelt i korte og ultraløse lægemidler - efterligner den normale fysiologiske sekretion af insulin i bugspytkirtlen som reaktion på stimulering, lægemidler med gennemsnitlig varighed og langtidsvirkende lægemidler - efterligner basal (baggrunds) insulinudskillelse såvel som kombinerede lægemidler (kombinerer begge handlinger).

Der er følgende grupper:

Ultrashort-virkende insuliner (hypoglykæmisk virkning udvikler sig 10-20 minutter efter administrering af s / c, aktionsspidsen nås i gennemsnit efter 1-3 timer, virkningsvarigheden er 3-5 timer):

- insulin lispro (Humalog);

- insulin aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insulin glulisin (apidra).

Kortvirkende insuliner (virkningstakt normalt efter 30-60 minutter, maksimalt 2-4 timer, virkningsvarighed op til 6-8 timer):

- opløseligt insulin [human genetisk teknik] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- opløseligt insulin [human semi-syntetisk] (Biogulin R, Humodar R);

- opløseligt insulin [svinmonokomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Langvirkende insulinpræparater - omfatter medicin med middelvarig virkning og langtidsvirkende lægemidler.

Insuliner med middelvarighed af virkning (begyndelse efter 1,5-2 timer, højde efter 3-12 timer, varighed 8-12 timer):

- Insulin-isophan [human genetisk teknik] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulin-isophan [human semi-syntetisk] (Biogulin N, Humodar B);

- insulin-isophan [svinmonokomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- insulin-zinkforbindelse suspension (Monotard MS).

Langvirkende insuliner (begyndelse efter 4-8 timer, højde efter 8-18 timer, total varighed 20-30 timer):

- insulin glargin (Lantus);

- insulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinerede insulinpræparater (bifasiske præparater) (hypoglykæmisk virkning begynder 30 minutter efter administrering af s / c, når maksimalt efter 2-8 timer og varer op til 18-20 timer):

- bifasisk insulin [human semi-syntetisk] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- bifasisk insulin [human genetisk manipuleret] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insulin aspart bifasisk (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrashort-virkende insuliner er humane insulinanaloger. Det er kendt, at endogent insulin i p-celler i pancreas samt hormonmolekyler i de fremstillede opløsninger af kortvirkende insulin polymeriseres og er hexamerer. Når s / c-administrationen absorberes hexameriske former langsomt, og hormonets topkoncentration i blodet, som det er i en sundt person efter at have spist, er det umuligt at oprette. Den første kortvirkende insulinanalog, som absorberes fra det subkutane væv 3 gange hurtigere end humant insulin, var lispro insulin. Insulin lispro er et humant insulinderivat opnået ved at bytte to aminosyrerester i insulinmolekylet (lysin og prolin i position B og 28 i stilling B og 29). Modifikation af insulinmolekylet forstyrrer dannelsen af ​​hexamere og tilvejebringer en hurtig strøm af lægemidlet ind i blodet. Næsten umiddelbart efter indsprøjtningen i vævene dissocierer insulin lispro molekylerne i form af hexamerer hurtigt til monomerer og indtræder i blodet. En anden insulinanalog - insulin aspart - blev skabt ved at erstatte prolinen ved position B28 med negativt ladet asparaginsyre. Ligesom insulin lispro, efter sc injektion, bryder den også hurtigt ned i monomerer. I insulin glulisin bidrager udskiftningen af ​​aminosyren asparagin humant insulin i position B3 til lysin og lysin i position B29 for glutaminsyre også til hurtigere absorption. Analoger af insulin ultrashort handling kan indtastes umiddelbart før et måltid eller efter et måltid.

Kortvirkende insuliner (også kaldet opløselige) er opløsninger i en buffer med neutrale pH-værdier (6,6-8,0). De er beregnet til subkutan, mindre ofte - intramuskulær administration. Om nødvendigt indgives de også intravenøst. De har en hurtig og relativt kort hypoglykæmisk effekt. Virkningen efter subkutan injektion sker efter 15-20 minutter, når maksimalt efter 2 timer; Den totale virkningstid er ca. 6 timer. De anvendes hovedsageligt på hospitalet under etableringen af ​​den insulindosis, der er nødvendig for patienten, og også når der kræves en hurtig (akut) effekt - med diabetisk koma og prekoma. Med / i introduktionen af ​​T1/2 gør 5 min. Derfor indgives insulin ved en diabetisk ketoacidotisk koma i / i en dryp. Kortvirkende insulinpræparater anvendes også som anabolske midler og foreskrives som regel i små doser (4-8 IE 1-2 gange om dagen).

Insuliner med medium virkningsvarighed er mindre opløselige, de absorberes langsomt fra det subkutane væv, som følge heraf har de længere virkning. Den langvarige virkning af disse lægemidler opnås ved tilstedeværelsen af ​​en særlig forlænger - protamin (isophan, protaphan, basal) eller zink. Afmatningen i absorptionen af ​​insulin i præparater indeholdende insulinzinksuspensionsforbindelse på grund af tilstedeværelsen af ​​zinkkrystaller. NPH-insulin (neutral protamin Hagedorn eller isophan) er en suspension bestående af insulin og protamin (protamin er et protein isoleret fra fiskemælk) i et støkiometrisk forhold.

Langvirkende insuliner omfatter insulin glargin, en analog af humaninsulin opnået ved DNA rekombinant teknologi - det første insulinlægemiddel, der ikke har en udtalt peak. Insulin glargin opnås ved to modifikationer i insulinmolekylet: udskiftning af A-kæden (asparagin) med glycin i position 21 og binding af to argininrester til C-terminalen af ​​B-kæden. Lægemidlet er en klar opløsning med en pH på 4. Den sure pH stabiliserer insulinhexamerer og giver en lang og forudsigelig absorption af lægemidlet fra det subkutane væv. På grund af den sure pH kan insulin glargin imidlertid ikke kombineres med kortvirkende insuliner, der har en neutral pH. En enkelt injektion af insulin glargin giver 24-timers ikke-top glykæmisk kontrol. De fleste insulinpræparater har en såkaldt. "Peak" af handling, bemærket, når koncentrationen af ​​insulin i blodet når maksimalt. Insulin glargin har ikke en udtalt peak, da den frigives i blodbanen med en relativt konstant hastighed.

Insulinpræparater med langvarig virkning er tilgængelige i forskellige doseringsformer, der har en hypoglykæmisk effekt af forskellig varighed (fra 10 til 36 timer). Den forlængede effekt reducerer antallet af daglige injektioner. De fremstilles sædvanligvis i form af suspensioner, der kun indgives subkutant eller intramuskulært. I diabetisk koma og prækomatose tilstande anvendes langvarige lægemidler ikke.

Kombinerede insulinpræparater er suspensioner bestående af neutralt opløseligt kortvirkende insulin og insulin-isophan (gennemsnitlig virkningstid) i visse forhold. Denne kombination af insuliner med forskellig varighed af virkning i et præparat gør det muligt for patienten at spare på to injektioner med separat brug af stoffer.

Indikationer. Hovedindikationen for anvendelse af insulin er diabetes mellitus type 1, men under visse betingelser er det også foreskrevet for diabetes mellitus type 2, inkl. med resistens over for orale hypoglykæmiske midler med alvorlige samtidige sygdomme som forberedelse til kirurgiske indgreb, diabetisk koma, med diabetes hos gravide kvinder. Kortvirkende insuliner anvendes ikke kun i diabetes mellitus, men også i nogle andre patologiske processer, for eksempel i almindelig udtømning (som et anabolsk middel), furunkulose, thyrotoksikose, i sygdomme i maven (atoni, gastroptose), kronisk hepatitis og indledende former for levercirrhose såvel som i nogle psykiske sygdomme (administration af store doser insulin - den såkaldte hypoglykæmiske koma); det bruges nogle gange som en komponent af "polariserende" løsninger til behandling af akut hjertesvigt.

Insulin er den vigtigste specifikke behandling for diabetes mellitus. Behandlingen af ​​diabetes mellitus udføres i overensstemmelse med specielt udviklede ordninger med anvendelse af insulinpræparater med forskellig varighed af virkning. Valget af lægemidlet afhænger af sværhedsgraden og karakteristika for sygdomsforløbet, patientens generelle tilstand og begyndelsens hastighed og varigheden af ​​lægemidlets sukkersænkende virkning.

Alle insulinpræparater anvendes under forudsætning af obligatorisk overholdelse af kostregimen med begrænset energiværdi af fødevarer (fra 1700 til 3000 kcal).

Ved bestemmelse af insulindosis styres de af niveauet af fastende glukose og om dagen såvel som niveauet af glykosuri i løbet af dagen. Slutdosisudvælgelsen udføres under kontrol med reduktion af hyperglykæmi, glycosuri, såvel som patientens generelle tilstand.

Kontraindikationer. Insulin er kontraindiceret i sygdomme og tilstande, der forekommer med hypoglykæmi (for eksempel insulinom), i akutte sygdomme i leveren, bugspytkirtlen, nyrerne, mavesår og duodenalsår, dekompenserede hjertefejl, akut koronarinsufficiens og nogle andre sygdomme.

Brug under graviditet. Den vigtigste lægemiddelbehandling for diabetes mellitus under graviditeten er insulinbehandling, som udføres under nøje overvågning. I tilfælde af diabetes mellitus type 1 fortsættes insulinbehandling. I tilfælde af diabetes mellitus type 2 afbrydes orale hypoglykæmiske lægemidler, og diætterapi udføres.

Gestational diabetes mellitus (gravid diabetes) er en forstyrrelse af kulhydratmetabolisme, som først blev vist under graviditeten. Gestationsdiabetes mellitus er forbundet med en øget risiko for perinatal dødelighed, forekomsten af ​​medfødte misdannelser samt risikoen for progression af diabetes 5-10 år efter fødslen. Behandling af svangerskabsdiabetes begynder med kost. Hvis diæteterapi er ineffektiv, anvendes insulin.

For patienter med tidligere eksisterende eller svangerskabsdiabetes mellitus er det vigtigt at opretholde en passende regulering af metaboliske processer gennem graviditeten. Behovet for insulin kan falde i graviditetens første trimester og øges i anden og tredje trimester. Under fødslen og umiddelbart efter dem kan behovet for insulin reduceres dramatisk (risikoen for hypoglykæmi stiger). Under disse forhold er nøje kontrol med blodglukose afgørende.

Insulin trænger ikke ind i placentabarrieren. Imidlertid passerer moderens IgG-antistoffer mod insulin gennem moderkagen og vil sandsynligvis forårsage hyperglykæmi i fostret ved at neutralisere insulin udskilt fra det. På den anden side kan uønsket dissociering af insulin-antistofkomplekser føre til hyperinsulinæmi og hypoglykæmi hos fosteret eller nyfødte. Det blev påvist, at overgangen fra bovine / porcine insulinpræparater til monokomponentpræparater ledsages af et fald i antistoftiter. I denne henseende anbefales det kun at anvende humane insulinpræparater under graviditeten.

Insulinanaloger (som andre nyudviklede stoffer) ordineres med forsigtighed under graviditeten, selv om der ikke er pålidelige data om bivirkninger. I overensstemmelse med FDA's generelle godkendte anbefalinger (Food and Drug Administration), der bestemmer muligheden for at anvende stoffer under graviditeten, er insulinpræparater til fostrets virkning tilhørende kategori B (undersøgelsen af ​​reproduktion på dyr afslørede ikke en negativ virkning på fosteret og tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder kvinder blev ikke udført) eller til kategori C (dyrereproduktionsstudier afslørede en negativ virkning på fosteret, og der blev ikke gennemført tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af gravide kvinder, men potentielle fordele forbundet med brugen af ​​stoffer hos gravide kvinder kan retfærdiggøre brugen heraf, på trods af den mulige risiko). Insulin lispro hører således til klasse B og insulin aspart og insulin glargin - til klasse C.

Komplikationer af insulinbehandling. Hypoglykæmi. Indførelsen af ​​for høje doser samt mangel på kulhydratindtagelse med mad kan forårsage uønsket hypoglykæmisk tilstand, en hypoglykæmisk koma kan udvikle sig med bevidsthedstab, kramper og depression af hjerteaktivitet. Hypoglykæmi kan også udvikle sig på grund af virkningen af ​​yderligere faktorer, som øger insulinfølsomheden (for eksempel binyreinsufficiens, hypopituitarisme) eller øger absorptionen af ​​glukose af væv (motion).

De tidlige symptomer på hypoglykæmi, som i høj grad er forbundet med aktiveringen af ​​det sympatiske nervesystem (adrenerge symptomer) omfatter takykardi, koldsved, tremor, med aktivering af det parasympatiske system - alvorlig sult, kvalme og prikken i læber og tunge. Ved første tegn på hypoglykæmi er der brug for akutte foranstaltninger: patienten skal drikke sød te eller spise et par sukkerarter. I hypoglykæmisk koma, injiceres en 40% glucoseopløsning i en mængde på 20-40 ml eller mere i en vene, indtil patienten forlader comatosestatus (normalt ikke over 100 ml). Hypoglykæmi kan også fjernes ved intramuskulær eller subkutan administration af glucagon.

En stigning i legemsvægt under insulinbehandling er forbundet med eliminering af glukosuri, en stigning i den egentlige kaloriindhold i fødevarer, øget appetit og stimulering af lipogenese under insulinvirkningen. Hvis du følger næringsprincipperne, kan denne bivirkning undgås.

Anvendelsen af ​​moderne højtrensede hormonlægemidler (især genetisk manipulerede humane insulinpræparater) fører relativt sjældent til udviklingen af ​​insulinresistens og allergier, men sådanne tilfælde er ikke udelukket. Udviklingen af ​​en akut allergisk reaktion kræver øjeblikkelig desensibilisering af terapi og udskiftning af lægemidlet. Ved udvikling af reaktioner på bovine / porcine insulinpræparater bør de erstattes med humaninsulinpræparater. Lokale og systemiske reaktioner (kløe, lokal eller systemisk udslæt, dannelse af subkutane knuder på injektionsstedet) er forbundet med utilstrækkelig oprensning af insulin fra urenheder eller anvendelse af bovint eller svineinsulin, som afviger i aminosyresekvens fra menneske.

De hyppigste allergiske reaktioner er hud, medieret af IgE-antistoffer. Sommetider observeres systemiske allergiske reaktioner, såvel som insulinresistens medieret af IgG-antistoffer.

Sløret syn Transientforstyrrelser i brydningen af ​​øjet forekommer i begyndelsen af ​​insulinbehandling og forsvinder alene på 2-3 uger.

Hævelse. I de første uger af terapi opstår der også forbigående hævelse af benene på grund af væskeretention, den såkaldte. insulin hævelse.

Lokale reaktioner omfatter lipodystrofi på stedet for gentagne injektioner (en sjælden komplikation). Fordel lipoatrofi (forsvinden af ​​forekomster af subkutant fedt) og lipohypertrofi (øget deponering af subkutant fedt). Disse to stater har en anden karakter. Lipoatrofi - en immunologisk reaktion, hovedsagelig på grund af administrationen af ​​dårligt oprensede insulinpræparater af animalsk oprindelse, findes i øjeblikket praktisk taget ikke. Lipohypertrofi udvikler sig ved brug af stærkt oprensede humane insulinpræparater og kan forekomme, når injektionsmetoden forstyrres (koldpræparation, alkohol kommer under huden) og også på grund af selve anabolsk lokal handling. Lipohypertrofi skaber en kosmetisk defekt, der er et problem for patienterne. Desuden er absorptionen af ​​lægemidlet på grund af denne defekt nedsat. For at forhindre udviklingen af ​​lipohypertrofi anbefales det at ændre injektionsstedene konstant inden for samme område og efterlade mindst 1 cm mellem de to punkteringer.

Der kan være lokale reaktioner som smerte på indgivelsesstedet.

Interaktion. Insulinpræparater kan kombineres med hinanden. Mange stoffer kan forårsage hypo- eller hyperglykæmi eller ændre patientens respons med diabetes til behandling. Du bør overveje interaktionen, mulig med samtidig brug af insulin med andre lægemidler. Alfa-blokkere og beta-adrenomimetiki øger udskillelsen af ​​endogent insulin og øger virkningen af ​​lægemidlet. Hypoglykæmiske virkning af insulin forbedre orale hypoglykæmiske midler, salicylater, MAO-inhibitorer (herunder furazolidon, procarbazin, selegilin), ACE-hæmmere, bromocriptin, octreotid, sulfonamider, anabolske steroider (især oxandrolone, methandienon) og androgener (øget følsomhed over for insulin og forøge modstandsdygtigheden af ​​væv til glucagon, hvilket fører til hypoglykæmi, især i tilfælde af insulinresistens, du kan muligvis reducere insulindosis), somatostatinanaloger, guanetidin, dizo pyramider, clofibrat, ketoconazol, lithiumpræparater, mebendazol, pentamidin, pyridoxin, propoxyphen, phenylbutazon, fluoxetin, theophyllin, fenfluramin, lithiumpræparater, calciumpræparater, tetracycliner. Chlorokin, quinidin, kinin reducerer insulinforringelse og kan øge koncentrationen af ​​insulin i blodet og øge risikoen for hypoglykæmi.

Carbonanhydrasehæmmere (især acetazolamid) ved at stimulere pancreas-β-celler, fremme frigivelse af insulin og øge følsomheden af ​​receptorer og væv til insulin; selvom samtidig brug af disse lægemidler med insulin kan øge den hypoglykæmiske virkning, kan effekten være uforudsigelig.

En række stoffer forårsager hyperglykæmi hos raske mennesker og forværrer sygdomsforløbet hos patienter med diabetes. Den hypoglykæmiske effekt af insulin svækkes: antiretrovirale lægemidler, asparaginase, orale hormonelle præventionsmidler, glukokortikoider, diuretika (thiazid, ethacrynsyre), heparin, H-antagonister2-receptorer, sulfinpyrazon, tricykliske antidepressiva, dobutamin, isoniazid, calcitonin, niacin, sympatomimetika, danazol, clonidin, CCB, diazoxid, morfin, phenytoin, væksthormon, thyreoidea hormoner, phenthiazinderivater, nikotin, ethanol.

Glukokortikoider og epinephrin har den modsatte virkning på insulin på perifere væv. For eksempel kan langvarig brug af glucocorticoider medføre systemisk hyperglykæmi indtil diabetes (steroid diabetes), som kan observeres i ca. 14% af patienterne behandlet med systemiske kortikosteroider inden for et par uger eller langvarig brug af topikale kortikosteroider. Nogle lægemidler hæmmer udskillelsen af ​​insulin direkte (phenytoin, clonidin, diltiazem) eller ved at reducere kaliumreserverne (diuretika). Thyroidhormoner fremskynder insulinmetabolisme.

Den mest signifikante og ofte påvirker virkningen af ​​insulinbetablockere, orale hypoglykæmiske midler, glucocorticoider, ethanol, salicylater.

Ethanol hæmmer gluconeogenese i leveren. Denne effekt er observeret hos alle mennesker. I den henseende skal det tages i betragtning, at misbrug af alkoholholdige drikkevarer på baggrund af insulinbehandling kan føre til udvikling af en alvorlig hypoglykæmisk tilstand. Små mængder alkohol, der tages med mad, forårsager normalt ikke problemer.

Betablokkere kan hæmme insulinsekretion, ændre carbohydratmetabolisme og øge perifer resistens overfor insulin, hvilket fører til hyperglykæmi. De kan dog også hæmme virkningen af ​​catecholaminer på gluconeogenese og glycogenolyse, hvilket er forbundet med risikoen for alvorlige hypoglykæmiske reaktioner hos diabetespatienter. Desuden kan nogen af ​​de beta-adrenerge blokkere maske de adrenerge symptomer forårsaget af et fald i blodglukoseniveauer (herunder tremor, hjertebanken) og derved forstyrre patientens rettidige anerkendelse af hypoglykæmi. Selektiv beta1-adrenerge blokkere (herunder acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) udviser disse virkninger i mindre grad.

NSAID'er og højdosis salicylater hæmmer syntesen af ​​prostaglandin E (som hæmmer udskillelsen af ​​endogent insulin) og således øger den basale sekretion af insulin, øger følsomheden af ​​p-celler i bukspyttkjertlen til glukose; hypoglykæmisk virkning med samtidig brug kan kræve dosisjustering af NSAID'er eller salicylater og / eller insulin, især med langvarig deling.

Et betydeligt antal insulinpræparater fremstilles i øjeblikket, inkl. afledt af pankreas af dyr og syntetiseret ved genteknologi. De valgte lægemidler til insulinbehandling er genetisk manipuleret højt oprensede humane insuliner med minimal antigenicitet (immunogen aktivitet) såvel som analoger af humant insulin.

Insulinpræparater fremstilles i glas hætteglas, hermetisk forseglet med gummiprop med aluminium løbende, i specielt såkaldt. insulinsprøjter eller sprøjtepenne. Når du bruger sprøjtepenne, er lægemidlet i specielle hætteglaspatroner (penfill).

Intranasale former for insulin og insulinpræparater til oral administration udvikles. Med kombinationen af ​​insulin med vaskemiddel og indgivelse i form af en aerosol på næseslimhinden, nås det effektive plasmaniveau så hurtigt som ved IV-bolusadministration. Intranasale og orale insulinpræparater udvikles eller gennemgår kliniske forsøg.

Yderligere Artikler Om Skjoldbruskkirtlen

Potentilla White er en urteagtig flerårig plante, der har mange unikke helbredende egenskaber. Anvend denne urt til behandling af et stort antal sygdomme. Men på trods af dette har Potentilla kontraindikationer, som bør tages alvorligt, fordi deres manglende overholdelse kan forårsage uønskede reaktioner i kroppen.

Opskriften på epinephrin på latin:

Med anafylaktisk shock:

Generelle oplysninger:

Aktiv ingrediens: Epinephrin (Epinephrinum) (INN)
Farmakologisk gruppe: Adrenerge

Ofte er ubehag i halsen opmærksomme på folk. Ubehag lægger ikke vægt på, fordi de tror, ​​at forkølelsen vil passere alene. Dette er dog ikke tilfældet. Et ondt i halsen kan indikere forskellige patologiske tilstande.